رجعنا ✨?

Mechanism of action

شلون يشتغل وميكانزمه
هذولة ادويه هيه منشطه ال
GLP-1
علمود ينشط افراز الانسولين
وكذلك يأخر تفريغ معده
slowing gastric emptying time
علمود يقلل من تناول الاكل لان الي يأخذ هاي أدوية يحس بالشبع
عن طريق تحفيز
enhancing satiety
اي ان معده يحسها مليانه

يقلل من افراز
glucagon secretion
ويزيد من
B cell proliferation

بالتالي مايصير ارتفاع السكر ويقلل سكر تراكمي ويخسر وزن

⚠️⚠️⚠️⚠️⚠️

B. Pharmacokinetics

ننطي هاي ادويه تحت الجلد لان
polypeptides

تعتبر ادويه
ادويه تطول بالمفعول
?1. long-acting GLP-1 receptor

همه
1. Albiglutide
2. dulaglutide
3. liraglutide
4. semaglutide

شكد ننطي جرعه؟

Albiglutide
dulaglutide
semaglutide
هذولة ادويه مره بالاسبوع
once weekly

بينما

liraglutide
مره باليوم
once-daily injection

اما

?2..short-acting GLP-1 receptor
agonist

Lixisenatide
هو

ننطي مره باليون
that is dosed once daily.

?3. both
short-acting
(dosed twice daily)
and extended-release preparation
(dosed once weekly)

هو
Exenatide

ممنوع ننطي هذا علاج المرضى انتبه

severe renal impairment

@ppharma9
#sarmad

GLUCAGON-LIKE PEPTIDE RECEPTOR AGONISTS

من تاخذ جلوكوز عن طريق الفم حيطلق كميه عاليه كلش من الانسولين بنفس الكميه اذا انطيت جلوكوز عن طريق IV

اسم هذا تاثير هو
"incretin effecf'

وهذا تاثير قليل بالنوع الثاني
because the
ان gut يطلقincretin hormones
وخاصه
GLP-1 , GIP
استجابة الاطعمه
فهذا هرمون هو. مسؤول عن افراز الانسولين بنسبه
60% to 70%
من ادويته?
Albiglutide
dulaglutide
exenatide
liraglutide
lixisenatide
semaglutide

هذولة ادويه هيه منبهات محفزه لل
aGLP-1 receptor
يفيد لمعالجه نوع الثاني
type 2 diabetes

⚠️ Liraglutide(مهم)
وافقوا على علاج هذا لحمايه من أمراض وفاة امراض القلب وخاصه للي عدهم نوع الثاني من سكري

فعدنا ابر خبط بيها
long-acting insulins and GLP-1
receptor agonists
مثل

1. insulin glargine + lixisenatide
2. insulin degludec + liraglutide

SYNTHETIC AMYLIN ANALOG

Amylin
هوو هرمون من يطلع الانسولين هو يطلع وياه من
B cells
من تاكل الاكل هذا يأخر مم
gastric emptying
ويقلل
postprandial glucagon secretion

لذلك ألشخص يحس بال
and improves satiety

عدنا علاج وهو مشابهة للفوك وهو
Pramlintide

يعتبر مساعد
mealtime insulin therapy in patients with type 1 and type 2 diabetes.

ننطي هذا علاج حقن تحت الجلد قبل وجبات
من ننطي Pramlintide للازم نقلل جرعه الانسولين حتى لا يسوينه
hypoglycemia
من اثاره جانبية
1. nausea
2. anorexia
3. vomiting

ممنوع ننطي علاج للي يعانون من
1.delayed stomach emptying
2.cresol hypersensitivity
3. hypoglycemic unawareness.

@ppharma9
#sarmad

Standard treatment versus❌ intensive treatment

?Standard insulin therapy

نحقن العلاج مرتين باليوم
twice daily injections

بينما
?intensive treatment
نحقن ثلاثة مرات او أكثر يوميا
three or more injections daily
مع مراقبة جلكوكوز glucose levels
فلازم السكر يصير
154 mg/dl
وتراكمي
HbA1c :7% اقل من

فالمرضى الي ياخذون
?intensive therapy
ممكن يحدث مضاعفات بالاعيه صغيره الي تكون مثل
microvascular complications

1. retinopathy
2. nephropathy,
3. neuropathy compared
   لذلك ماننطي علاجات Intensive therapy في مرضى
4. long-standing diabetes
5. significant microvascular complications
6. advanced age
7. hypoglycemic unawareness.

@ppharma9

C. ?Long-acting insulin preparations?

1. Insulin glargine ?

هو اقل من انسولين الطبيعي الموجود بالجسم
لذلك من ينحقن حيسوي مثل تكتلات precipitate هو يعتبر
بداية بطيئة من
NPH insulin and a flat
عدنا انسولين اسمه
2. Insulin detemir ?
هو يحتووي من
fatty acid side chain

علمود ينربط ويا albumin
من يتفكك الالبومين ينطي الانسوليت
مثل
long-acting properties similar
المشابهة للانسولين
glargine.

عدنا انسولين
اسمه
3.. lnsulin degludec ?
هو انسولين يذوب بال ph ويكون كلس مفعوله طويل اكثر من
Iong-acting insulins

. كلهم تحت الجلد علمود تحكم بالانسولين وممنوع نخلطه ويا باقي الانسولينات

@ppharma9
#sarmad

B.Intermediate-acting insulin??

هو بي انسولين
Neutral protamine Hagedorn (NPH)

أو الاسم الثاني هو
insulin isophane
هو متوسط المفعول

زين شلون صنعنا ؟؟؟
نجيب

regular insulin
نخلي بي
zinc and protamine

بسبب protamine حيصير الانسولين قليل الاذابه فيتاخر الامتصاص وبالتالي حيصير تاثير أطول
نستعمل هذا الانسولين وخاصه عند
سكر الصائم (fasting) بمرضى نوع الاول والثاني وننطي مع
rapid- or short-acting insulin

ننطي الانسولين هذا تحت جلد فقط فقط فقط

ممنوع ننطي لتخفيض كلكوز وممنوع لجماعه
diabetic ketoacidosis

@ppharma9

عدنا انسولين

?A. Rapid-acting and short-acting insulin??
بي خمسة انسولينات

1.regular insulin
2.insulin lispro
3.insulin aspart
4.insulin glulisine
5.inhaled insulin.

⚠️1. Regular insulin ⚠️
تركيبه الكيميائي
Probin + lysine

الصافي

هذا يعتبر short-acting
وايضا هو
crystalline zinc insulin
يبدي تاثيره 50 إلى 120 دقيقه

اما

⚠️ 2. Insulin lispro⚠️

اسبتدال اماكن ال
lysine + Probin

⚠️3. Insulin aspart ⚠️
اضافة aspartic
⚠️4. Insulin glulisine ⚠️
اضافه glutamate

فهذوله الثلاثة همه
rapid-acting insulins

احنا من نعدل regular insulin من خلال
Modification of the amino acid sequence

فيصير هذا الانسولين

rapid-acting insulins
فيكون سريع الامتصاص يبدي بسرعه و تاثيره قليل بعد الحقن

عند 30 إلى 90 دقيقه

⚠️5.Inhaled insulin?
هو انسولين باودر جاف سريع مفعول يتم استنشاقة ويتم امتصاصه
pulmonary tissue

يبدي مفعولة من 45 الى 60 دقيقة

ننطي كل هاي العلاجات من يخلص اكل حتى نوازن كلكلوز أو علمود نعالج ارتفاع سريع بالسكر

شلون الطريقة للحقن
العادي قبل الاكل ب30 دقيقة
اما بقية قبل الاكل ب15 أو 20 دقيقة

@ppharma9

حتسئل نفسك شلون الانسولين صنعنا
حكلك بواسطة

recombinant DNA technology
باستخدام
E.coli or yeast
المعدله وراثية لان بيها
gene for human insulin

حتكلي دكتور ليش الانسولين ماناخذه حبوب
فالسبب لان
insulin is a polypeptide
يتحلل بال GIT

لذلك ننطي
subcutaneous injection
ولاتنسى مو بس تحت جلد عدنا
inhaled insulin formulation

⚠️الحالات طوارى ننطي IV

insulin pump
كذلك عدنا انسولين المضخ
هاي كل مايزيد الجلكوكوز بالدم تضخ الانسولين

شنو سايد افكت مال الانسولين

من ننطي انسولين زايد حيصير
Hypoglycemia

فسببه حيسوي
1.weight gain زياده وزن
2.local injection site reactions
3.lipodystrophy
علمود نعالج التاثير الأخير نغير موقع ضرب ابره الانسولين

الي عدهم renal insufficiency
نقلل دوز مال انسولين

والي ياخذون الانسولين عن طريق
inhaled insulin

ننتبه ما عدهم
1.asthma ?
2.COPD ?
3.smokers ?
لان يسبب
bronchospasm

@ppharma9

خلي نسوالف عن الانسولين
هو polypeptide hormone
يتكون من
two peptide chains
يتصل بواسطه
disulfide bonds

تخيل الانسولين

اول مره يصير
proinsulin

بعدين ينفصل الproinsulin إلى
insulin and C-peptide
هذولة الاثنين ينفرزون بالبنكرياس

⚠️✨
بس خلي ابالك من تريد نعرف شكد يطلق ويتكون بنكرياس من انسولين مانعتمد على تراكيز الانسولين وانما على تراكيز C-peptide
حتسئلني دكتور سرمد ليش...؟
اكلك لان انسولين ينطرح بكثره بال
hepatic and renal (مهم)

تنظيم افراز الانسولين من خلال
1. blood glucose levels,
2.certain amino acids
3.other hormones
4. autonomic mediators

أو ينفرز من خلال
by increased blood glucose
هذا يصيرله
glucose transporter

داخل خلايا بيتا الموجوده بالبنكرياس
فيصير
phosphorylated
بواسطه
by glucokinase

بعدين يروح
glucose metabolism
إلى
mitochondrial respiratory chain
علمود ينتج ATP
فحيسوي قفل
blockade of K+ channels
من يصير هيج حيسوي
depolarization
ويزيد دخول Ca2+

ومن يزيد حيدخل للخلايا ومن يدخل يطلع
insulin exocytosis

@ppharma9